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贵阳痛风医院:痛风药物苯溴马隆的作用,就是帮肾脏“消磁

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  苯溴马隆也是一种有效的降尿酸药物,用药24小时后,血中的尿酸浓度可下降至用药前的66.5%。苯溴马隆属于尿酸促排药,降酸机制和非布司他、别嘌醇不同。统计数据显示,8成以上的高尿酸血症患者有尿酸排泄方面的障碍,也就是说,使用苯溴马隆,对绝大多数的痛风和高尿酸血患者是对症的。

贵阳痛风医院:痛风药物苯溴马隆的作用,就是帮肾脏“消磁

  美国痛风指南将别嘌醇和非布作为一线推荐的降尿酸药物,没有推荐苯溴马隆;在欧洲专家组的推荐中,别嘌醇是一线药物,苯溴马隆和非布被列为备选药物;中日两国的痛风指南,则将苯溴马隆和别嘌醇、非布共同推荐为一线的降尿酸药物;我国台湾地区的痛风指南则认为,苯溴马隆作为一线药物,应优先于别嘌醇使用。

  痛风手肿怎么消肿?苯溴马隆用于痛风的降尿酸治疗,已经有超过50年的历史,是继丙磺舒之后的第二个尿酸促排药。在经过30多年的临床应用后,2002年,苯溴马隆被曝发生过4例肝严重不良反应,因此在西方多个国家退市。但后来的研究推翻了这一认识,专家们认为,苯溴马隆的肝毒性风险和普通药物的肝损发生率相似,甚至低于别嘌醇。目前,欧洲多个国家已经恢复苯溴马隆的临床应用。

  在非布司他开始大规模应用之前,苯溴马隆一直是国内处方量最大的痛风降尿酸药物;我国台湾2015年的统计数据显示,72%的痛风患者首选苯溴马隆治疗;由于白种人和别嘌醇超敏反应相关的HLA-B*5801基因阳性率低、用药习惯、商业利益考虑等原因,美国痛风患者更多地使用抑制尿酸生成的降尿酸药物。

  由此看来,苯溴马隆可以算是最富争议和戏剧性的降尿酸药物了。但这些都不重要,目前可选择的痛风降酸药本来就不多,我们应该关注的,应该是如何更安全有效地使用它们治疗高尿酸血症。

  对苯溴马隆的降尿酸机制,我们可以这样理解:有尿酸排泄障碍的高尿酸血症患者,它们的肾脏是一块“磁铁”,会对尿酸产生“磁力”,让更多的尿酸被“吸附”。而苯溴马隆的作用是“消磁”,它能使肾脏对尿酸的“磁吸”减少,从而使尿酸顺利通过肾脏代谢,最终随尿液排出体外。

  可见,苯溴马隆并不是让肾脏“加大马力”超负荷排泄尿酸,而是通过抑制和减少吸收来实现尿酸的促排,这可能和不少痛风患者的认知相左。另外,苯溴马隆和非布一样,属于双通道排泄的药物,而且主要经肠道排泄,只有很少的部分经肾排泄。因此,欧洲痛风指南指出:苯溴马隆不会增加肾脏负担,轻、中度肾功能不全的痛风和高尿酸血症患者使用苯溴马隆安全有效。

  尽管如此,使用苯溴马隆仍然有一个需要解决的问题,那就是尿酸性肾结石的发生风险。用药后,因为肾脏对尿酸的吸收减少,肾小管中的尿酸浓度将增加60%以上,此时,必须同时采取下列措施:大量饮水,使尿量保持在每日2000毫升以上,以稀释原尿中的尿酸浓度,并促进其排泄;碱化尿液,使尿液pH维持在6.2到6.9,以增加尿酸在尿液中的溶解度。对于已经有尿酸性结石的患者,需要根据肾功能和结石情况权衡利弊后谨慎选择

  苯溴马隆口服很容易吸收,3小时后即可起效,8到12小时后达最大效应。因此,一般推荐痛风和高尿酸血症患者在早饭后服用,如此即可减轻药物对胃肠道的刺激,又有充足的时间来多饮多尿,降低因夜间尿浓缩而导致的尿酸性结石风险。为了让身体逐渐适应尿酸排泄的变化,同时减少药物副作用,苯溴马隆的起始剂量一般为25毫克每天,日本痛风指南甚至建议12.5毫克每天起始。

  贵阳痛风医院对于苯溴马隆的肝毒性,现在的研究认为可能和特定的种族有关,在国内目前没有发现相关的风险。不过,苯溴马隆主要由肝细胞色素进行转化,它在肝脏的转换产物半衰期长达30个小时,而且仍然具有生物活性(这也是苯溴马隆可以一天一次用药的原因),因此,对于合并肝功能异常的患者,用药时应提高警惕,或调整监测肝肾功能的频率。

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